GLP-1(リベルサス)・SGLT2阻害薬(カナグル)のダイエット
例えば、「速効型インスリン分泌促進薬(レパグリニド等)」は食後に服用すると吸収が阻害されて効果が十分に得られず、食前30分に内服すると低血糖の危険性が増すため、食直前の服用となっています。
リベルサスは経口薬で、毎日1回服用する必要があります。一方、マンジャロは週1回の注射で済むため、注射に抵抗がない方には便利な選択肢です。
主な副作用は食欲低下で,約半数に認められたとのことです。こちらは副作用でもあり体重減量につながる効果でもありますが、安全性についてはより長い目でしっかりと見極める必要があります。
腰痛・背部痛の詳細について解説して行きますので、ぜひご参考にしてください。 ♦︎目次♦︎ 1 腰痛
そのため、GLP-1の分泌を促進するお薬(GLP-1受容体作動薬)が2型糖尿病の治療に用いられてきました。
GIP(グルコース依存性インスリン促進物質)は、GLP-1と同様の腸管ホルモンの一種で、食事を摂取すると腸壁から放出され、膵臓のインスリン分泌を促進することで血糖値を調節します。
GIPはインスリンの分泌だけでなく、グルカゴン分泌を促進する働きがあります。グルカゴンは血糖を上昇されるホルモンですが、血糖値と連動してインスリン分泌を促す作用があります。また肝臓や脂肪細胞での脂肪分解を促進するほか、食欲を抑制する作用を持ちます。グルカゴンは抗肥満ホルモンと考えられています。
リベルサス(セマグルチド)はGLP-1受容体に作用し、インスリン分泌を促進する薬です。
両者ともに体重減少に効果的ですが、マンジャロはGIP受容体にも作用するため、より大きな体重減少が期待されています。
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マンジャロは、新しいタイプのGLP-1受容体作動薬で、週1回の注射として投与されます。リベルサスと異なり、マンジャロはGLP-1受容体に加え、GIP受容体にも作用します。この二重作用により、血糖値のコントロールと体重減少の両方において強力な効果が期待できます。
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リベルサス錠には、血糖値を下げるインスリンの分泌を促進するほか、胃腸の動きを調整し、食欲を抑制する働きがあるため、服用することによりダイエット効果が期待できます。
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次の試験は、海外でのデータではありますが、メトホルミンを90日以上使用している血糖コントロール不良患者に対して、エンパグリフロジン(ジャディアンス®)25㎎とリベルサス®14㎎を比較した試験です。
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この試験では、日本人を含むSU薬単独、または、SU薬+メトホルミンで治療されている血糖コントロール不良患者に対して、シタグリプチン(グラクティブ®、ジャヌビア®)100㎎と各投与量のリベルサス®を比較した試験です。
[PDF] リベルサス錠 3mg リベルサス錠 7mg リベルサス錠 14mg
実は、GLP-1受容体作動薬は、インスリンの分泌を促進する以外にも以下のような作用を持つのです。
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リベルサスはGLP-1受容体のみに作用しますが、マンジャロはGLP-1とGIPの二重作用を持ち、これが血糖値管理と体重減少の効果に違いをもたらしています。
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体重の減少効果に関しては、対象となるSGLT2阻害薬もこの体重減少効果を前面に出している薬だけあって、リベルサス®は非劣性となっています。(ただし、日本におけるエンパグリフロジンの維持量は10㎎です。)この体重減量効果も、52週間に渡って維持されていることも確認されています。
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さらに、お互いの維持量(トルリシティ®0.75㎎ VS リベルサス®7㎎)では、血糖降下作用は同等であり、体重はより減少する効果を認めるリベルサス®、中長期的にもメリットを見いだせるかもしれません。また以下の通り、薬価比較でも感じるメリットが強くなるでしょう。
主に膵臓にはたらきかけ、血糖値が高くなると、インスリンの分泌を促して血糖値を下げます。 通常、2型糖尿病の治療に用いられます。
この試験では、心血管リスクの高い2型糖尿病患者さんに対して、標準治療に対してリベルサス®14㎎を使用したときの、3point MACE(心血管死、非致死性心筋梗塞又は非致死性脳卒中)を発症するまでの時間を主要評価項目として検討しています。
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リベルサスとマンジャロはどちらも2型糖尿病の治療薬として優れた効果を持っていますが、選択は患者様のライフスタイルや治療ニーズにより異なります。例えば、注射を避けたい方にはリベルサスが最適ですし、より強力な体重減少を求める場合はマンジャロが有力な選択肢となります。
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実際、2型糖尿病の患者さんにGLP-1受容体作動薬を用いたところ、肥満の患者さんと肥満でない患者さんの両方で体重が減ったとの報告があります。
副作用
GLP-1受容体作動薬はこれまで注射タイプのものが主流でしたが、リベルサスは錠剤タイプの飲み薬で、「1日1回朝に服用」というように、手軽に取り入れられるのが嬉しい特徴のひとつ。
一見便利なやせ薬に見えますが、副作用も比較的多くみられます。
万が一重篤な副作用が出た場合は、国の医薬品副作用被害救済制度の対象 外となります。
以下のような副作用が報告されています。
単純に食欲が抑えられて食べる量が減ることによるダイエット効果のみでなく、脂肪分解と熱産生を促進する作用があることから、内臓脂肪の燃焼を促し、基礎代謝が向上することで太りにくい体質をつくることにも期待が持てます。